[药理作用]双环醇(Bicychol)通过清除自由基，显著地保护肝细胞核DNA免受损伤及减少细胞凋亡的发生，对抗乙型肝炎病毒(HBV)和丙型肝炎病毒(HCV)，对慢性乙、丙型肝炎均有良好的改善症状和降低血清氨基转移酶(ALT)的效果。动物试验显示：口服本品50mg/kg、100mg/kg和200mg/kg，对四氯化碳、D-氨基半乳糖、对乙酰氨基酚引起的小鼠肝脏损伤及卡介苗加脂多糖诱导的小鼠免疫性肝炎均有明显的降低ALT、AST作用；对鸭病毒性肝炎血清和肝脏的DHBV-DNA有显著的抑制作用。此外，双环醇尚能诱导HepG2细胞的凋亡，抑制HepG2.2.15细胞株分泌HBsAG、HBeAG和复制HBV-DNA，显著降低酒精中毒引起的小鼠死亡和减轻肝脏损伤，改善肝脏脂肪性变。 [体内过程]口服吸收良好，药代动力学特征符合房室一室模型和一级药动学参数，血浆药物浓度达峰时间为1.8h，血浆峰浓度为0.05μg/ml，血浆峰浓度和药-时曲线下面积与剂量呈正比，而其他参数无明显改变。多次给药与单次给药相比，药动学参数特征无显著差异，提示常用剂量多次给药，体内药物无蓄积现象。在肝脏代谢，主要代谢产物为4-羟基和4，-羟基双环醇，血浆吸收半衰期为0.84h，血浆消除半衰期为6.26h，主要由粪便中排泄。 

 

　　[适应证]用于中、轻度慢性乙型、丙型肝炎所致的转氨酶升高，非病毒性肝病(、药物性、酒精和非酒精性脂肪肝)。

 

　　[用法用量]口服：1次25～50mg，1日3次，餐后1～2小时服用，给药初期为1次25mg，疗程6个月或遵医嘱，停药时宜逐渐减量。 

 

　　[不良反应]常见有眩晕、皮疹、过敏、瘙痒；偶见有腹胀、睡眠障碍、血小板异常。 

 

　　[临床评介]国内报道，一项在10多个国家重点肝病临床研究药理基地进行的三期临床研究中，应用本品治疗慢性乙型肝炎者407例和丙型肝炎者39例，分别以联苯双酯和安慰剂作为对照，结果证实双环醇对慢性乙型肝炎和丙型肝炎者均有良好的改善临床症状和降低转氨酶的作用，于停药3个月后，仍有66％患者维持效果。使部分患者的HBeAG转阴和抗Hbe阳转，对治疗前ALT≥5～10×ULN 40IU/L者或HBV-DNA载量＜106copies/ml者的效果更为明显。 

 

　　近期国内由68家参与的大型、多中心、开放性临床研究中，在纳入ITT统计的2064例乙型肝炎患者中，治疗12和24周末的ALT恢复正常率分别为44.9％和60.4％，停药12周后ALT复常率为71.9％，24周复常率为44.4％。载在纳入100例慢性丙型肝炎者中，治疗12和24周末的ALT恢复正常率分别为49％和54％，停药12周后ALT复常率为64.7％，24周复常率为64.1％和持续复常率为100％。此外，在治疗前ALT和AST均大于1.5×ULN的慢性丙型肝炎患者中，治疗24周末的ALT和AST同时恢复正常率为31.5％，其中59.3％的患者于停药12周后仍持续同时复常。 

 

　　[禁忌证]肝功能失去代偿者如胆红素明显升高、低蛋白血症、肝硬化腹水、食道静脉曲张、食道出血、肝性脑病及肝肾综合征者慎用；目前尚无本品对儿童、老年人、妊娠及哺乳期妇女有关用药安全性的资料，上述患者应慎用。 

 

　　[注意事项]在用药期间，应密切观察患者的临床症状，体征和肝功能变化。对在用药后ALT和血清胆红素明显持续≥3×ULN者，宜及时停药并采取综合治疗措施。 

 

　　[制剂规格]百诺赛：片剂，中国协和药厂生产。每片25mg，每盒30片。