[其他名称]爱普列特、爱普立特。

 
[开发简况]开发公司：中国江苏扬州制药公司。

 

首次上市时间：2001年12月(中国)。

国内首次注册时间：1993年，注册号为X930001。

 

[药理作用]依立雄胺(Epristeride)为高选择性和非竞争性5-α还原酶抑制剂(5alpha-reductase inhibitor，5ARI)，5ARI可促进睾酮(Testosterone)转化为双氢睾酮(DHT)，DHT的生理活性强大于前者数倍。5ARI通过与甾体的和NADP形成三元复合物，抑制睾酮的转化为DHT、降低前列腺中的DHT浓度，增加最大尿流率(Peak Urinary Flow Rate，Qmax)、减小前列腺体积(Prostate Volume，V)，抑制前列腺的增长，降低血清前列腺特异抗原水平(PSA)，改善尿梗阻症状和减少并发症。依立雄胺对2型5α-还原同工酶选择性高，比非那雄胺更为专一，可抑制前列腺的生长和缩小精囊体积，同时也减少大鼠精子的数量，但不影响其生育能力。

 

[体内过程]依立雄胺吸收迅速较完全，绝对生物利用度为90％～93％，血浆药物浓度达峰时间为3～4h。在体内分布广泛，呈二室分布，血浆蛋白结合率95％～97％，在体内主要通过肝脏代谢，t1/2α2.4～3.1h，t1/2β6～7.5h。10％～22％由尿液中排除出，69％～80％由粪便中排出。

 

[适应证]用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)。

 

[用法用量]口服：1次5mg，1日2次，连续4～6mo。

 

[不良反应]常见有性欲降低、阴茎勃起功能障碍、乳房增大和压痛、阳痿、精液量减少等症状；偶见有过敏、皮疹、耳鸣、恶心、呕吐、食欲不振、失眠、髋关节疼痛、口唇肿胀等过敏反应。且伴随着疗程而渐少，半数性欲和勃起功能障碍者的反应可渐消失。

 

[临床评介]国内报道，141例BPH者经1次5mg，1日2次，连续4mo，以IPSS、Qmax、前列腺体积和剩余尿等参数评价疗效。结果显效37例、有效78例、改善20例、无效6例，有效率为81.3％，其中出现不良反应者7例，发生率为5％，主要表现有皮疹、胃肠反应、失眠、耳鸣、勃起功能障碍。

 

另一报道，2006例BPH者经1次5mg，1日2次，连续4mo，IPSS评分较治疗前平均降低6.12分，Qmax增加3.48ml/s，前列腺体积缩小4.91g，剩余尿平均减少19.1ml，总有效率为83.4％，不良反应发生率为6.6％。

[禁忌证]妊娠妇女服用后可引起男性胎儿的外生殖器官异常，对儿童、妊娠或可能妊娠的妇女禁用。 

 

[注意事项]依立雄胺起效较慢，见效时间为3～6mo，对前列腺增生症状严重者、尿流率严重减慢者、残余尿量较多者不宜选用，推荐应用度他雄胺。服用5ARI期间在使用血清PSA指标检测前列腺癌时，应提示医师注意考虑，有可能导致血清PSA下降的因素。

 

[药物相互作用]与特拉唑嗪合用，可使血浆峰浓度和药时曲线下面积明显增加。与地高辛、华法林和氨茶碱无明显的相互作用。

 

[制剂规格]爱普列特：胶囊剂，江苏联环药业股份有限公司生产。每粒5mg，每盒28粒。